抗肿瘤药物2016-05-20 10:42:04

（1） 培美曲塞二钠

培美曲塞二钠是一种多靶点叶酸拮抗剂，其结构上含有吡咯嘧啶基团， 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长 。

适应症：适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸腺间皮瘤；非小细胞肺癌的一线、二线和维持治疗。

（2） 替吉奥

替吉奥是一种氟尿嘧啶衍生物抗癌剂，为复方制剂，由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾三种成分组成。其中，替加氟起抗癌作用，吉美嘧啶起增加疗效作用，奥替拉西钾能减低替加氟毒性反应。

替加氟是5-FU的前体药物，具有优良的口服生物利用度和缓释能力，口服后经肝微粒体的细胞色素P450酶系作用，在活体内逐渐转化为5-FU而具有抗肿瘤活性。另外，5-FU可整合到RNA分子，从而破坏RNA功能。

吉美嘧啶能够选择性可逆抑制存在于肝脏中的5-FU分解代谢酶—DPD，从而提高5-FU的浓度。伴随着体内5-FU有效浓度升高，肿瘤组织中5-FU磷酸化产物—5-氟核苷酸可维持高浓度，从而增强抗肿瘤疗效，取得与5-FU持续静脉输注类似的疗效。

奥替拉西钾能够选择性可逆抑制乳清磷酸核糖转移酶，口服给药之后，奥替拉西钾在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，进而在不降低5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。

适应症：不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

（3） 吉非替尼

吉非替尼是一种新型的非小细胞肺癌靶向治疗药物，其作用机制主要是通过抑制特定的突变表皮生长因子受体-酪氨酸激酶通路（EGFR-TK）而达到抑制肿瘤细胞的增殖的作用。

适应症：适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

（4） 达沙替尼

达沙替尼是一种口服的强效致癌激酶抑制剂， 可阻断癌症细胞加速复制的信号。体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性，表明达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。

适应症：适用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。